Chile no fue descubierto por solamente una persona. O mejor dicho, muchos fueron los que exploraron este país durante los años, un pedazo a la vez. Magallanes descubrió el sur de Chile en 1529, Francisco de Hoces el Cabo de Hornos y Diego de Almagro descubrió el norte y centro del país en 1536.
Aunque Diego de Almagro había adquirido suficiente fortuna por la conquista de Perú y podía continuar su vida lujosa en Cuzco, la aventura de conquistar Chile le pareció muy atractiva. Un conflicto con Francisco Pizarro surgió sobre la ciudad de Cuzco y sus relaciones fueron destruidos. Puesto que Almagro no quería quedar en esa situación tan tenso, entonces el gastó mucho tiempo y dinero equipando un grupo de 500 hombres a ir con el en su viaje nuevo. El conquistador huyó de Cuzco al inicio de julio 1535 y se fue directamente hacia Chile.
Tomando la ruta de la meseta boliviana atravesó la altiplanicie de El Callao, bordeó el lago Titicaca, siguió la ribera del río Desaguadero y despues de avanzar a traves de serranías desiertas, acampó en Tupiza. Ya en enero de 1536 llegó a Argentina y continuó por la cordillera luchando contra de los indígenas, que defendían sus territorios. No obstante, prosiguieron a traves de Los Andes por el paso de San Francisco, a 4000 metros de altura, donde las temperaturas extremas de calor durante el día e intenso frío en la noche, produjeron la muerte de 10.000 indígenas y casi todos los caballos.
A esas alturas, era difícil continuar con la expedición y Almagro decidió ir con un grupo de hombres hasta el Valle de Copiapó, donde recogieron víveres. Con ellos auxilió al resto de sus hombres para extender su viaje por el valle de Aconcagua e iniciar la exploración del resto del país. Despues de un tiempo, Almagro descubrió que la conquista de Chile no sería tan fácil como el habría pensado. El español veía que Chile era un territorio de indígenas que se dedicaban a la agricultura y luchaban contra todos. Almagro llegó a la conclusión inmediatamente que el país no era la tierra de la riqueza, porque no encontrarían el tan ansiado oro. Diego de Almagro decidió volver a Perú, donde en la batalla de Las Salinas fue derrotado por Hernando Pizarro y Pedro de Valdivia. En ese país, posteriormente encuentro su muerte.
Pedro de Valdivia acumulaba una larga lista de batallas. Despues de auxiliar a Pizarro para derrotar a Almagro, obtuvo una rica mina de plata y una cantidad considerable de indios que trabajaban por el. Finalmente, Valdivia consiguió de Carlos V la autorización para conquistar Chile. Con la ayuda de unos hombres, Valdivia salió de Cuzco con 11 soldados españoles y mil indios peruanos, y en el trayecto se integraron más hombres hasta completar los 150 soldados. Valdivia llegó al Valle de Copiapó y, luego de 11 meses de viaje, acampó en las riberas del río Mapocho. Allí fundó, el 12 de febrero de 1541, la ciudad de Santiago del Nuevo Extremo, en recuerdo del apóstol Santiago, patrono de España y de la región de Extremadura. El terreno fertil y rodeado por acequias derivadas del Mapocho, le proporcionaban agua y los matorrales les aseguraban leña. Además, el cerro Huelen, actual cerro Santa Lucía, les servía de trinchera en caso de que los indígenas decidieran atacarlos.
La ciudad tenía forma de trapecio, limitaba al norte con el Mapocho, al sur con el otro brazo del río, las colinas al oriente y que es conocido ahora como la Avenida Brasil al oeste. El terreno fue dividido en manzanas cuadradas y una de las manzanas más centrales fue destinada para la Plaza de Armas, donde Valdivia plantó un cerezo y se nombró el árbol de justicia. El costado norte se reservó para la casa del gobernador, el Cabildo y la cárcel, mientras la iglesia fue construido al costado oeste.
A los seis meses de fundada, la ciudad fue destruida por los hombres del cacique, Michimalongo. Sin embargo, la ciudad fue inmediatamente reconstruida en el mismo lugar.
Durante la epoca colonial la sublevación Mapuche produjo un exodo hacia Santiago, que concentró a la población en esta ciudad. Este aumento condujo a la construcción de 12 iglesias y muchas casas. Hubieron muchos temblores durante este periodo y solamente algunos edificios fueron perdonados. Entre ellos, la Iglesia de San Francisco(1618), que subsiste hasta hoy, la Casa de Manso de Velasco (1730), la Posada del Corregidor (1750) y la casa donde Mateo de Toro y Zambrano vivieron, que es la actual Casa Colorada (1769)
En la epoca del Renacimiento, los exploradores y colonos se fundaron muchas ciudades nuevas; se construyeron nuevos puentes, y se abrieron caminos y canales de regadío. Por estos mismos años, llegó a la capital el arquitecto Joaquín Toesca para construir con estilo neo-clásico el Palacio de la Moneda (1805), actualmente la casa y oficina del presidente chileno. Toesca tambien construyo la Catedral de Santiago (1785), la Iglesia de la Merced (1795), la Iglesia de Santo Domingo (1808) y el edificio de la Real Audiencia (1808), que actualmente es el Museo Nacional Historico.
En los años despues de la independencia, Bernardo O'Higgins inauguró la Alameda de las Delicias sobre el antiguo cauce del río, plantando cuatro filas de álamos (1820) y fundó el cementerio de la ciudad, o el Cementerio General (1820). Finalmente cuando Santiago estaba consolidada como capital, el Cerro de Santa Lucía fue transformado en parque público.
En el siglo XIX la riqueza derivada de Las Salinas, entre otros elementos, acarrea para Santiago nuevos y numerosos adelantos. Los primeros diarios y tranvías electrónicos aparecieron; grandes casas y edificios fueron construidos, entre ellas la Casa Subercaseaux (1930), la Casa Ochagavía y la Casa Irarrázaval. El Museo de Bellas Artes abrió en 1910 y en 1913 la construcción de la Biblioteca Nacional comenzó.
En la decada de los cincuenta y sesenta, la capital continuó creciendo y edificando en todas direcciones. En los años setenta, el país sufre cambios radicales en su política. Por primera vez en la historia fue elegido legalmente un presidente socialista, Salvador Allende. Este gobierno socialista desarrolló una vía pluralista y democrática en frente de los cambios estructurales en la economía y las reformas en la sociedad. Sin embargo, este tiempo fue lleno de tensión y la tensión entre los actores políticos aumentó y culminó en el golpe de estado contra el presidente chileno, el 11 de septiembre de 1973. Despues la caída de la administración Allende, Augusto Pinochet Ugarte fue instalado como presidente, despues por Patricio Aylwin, Eduardo Frei Montalva, Ricardo Lagos y actualmente, la primera mujer, Michelle Bachelet.
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